抗不安薬、睡眠薬

抗不安薬、睡眠薬

抗不安薬

不安症と睡眠薬は類似しており多くの薬剤が(BZD)受容体作動薬である。

分類においては抗不安作用の強いものが抗不安薬、睡眠作用が強いものが睡眠薬として分けられている。

抗不安薬はBZD受容体作動薬が中心となる。その他にはセロトニン1A受容体部分作動薬:タンドスピロンがある。

SSRIも抗不安作用を持つが作用発現までに時間を要するため、初期にBZD受容体作動薬を用いその後、SSRIを用いる。

BZD受容体作動薬は依存性が問題となる為、漫然と使用しない事が推奨されている。

また、BZD受容体作動薬は耐性もあるため有効最小量の投与を行う事が望ましい。

できるだけ半減期の長いものに置き換えるか、SSRIに置き換えていく事が望ましいとされている。

環境調整にも考慮する。

睡眠薬

不眠には入眠困難、熟眠障害、早期覚醒がある。

それによって使用薬剤を使い分ける。

日中の眠気、集中力の低下が障害になる場合、治療を開始する。

安全性や処方制限の問題からオレキシン受容体拮抗薬、メラトニン作動薬の使用が主流になりつつある。

不眠症の第一選択薬として、

入眠困難:レンボレキサント:デエビゴ、エスゾピクロン:ルネスタ(非向精神薬)

早期覚醒、中途覚醒:レンボレキサント:デエビゴ、スポレキサント:ベルソムラ

が用いられる。

特徴と種類

ベンゾジアゼピン(BZD)受容体作動薬

消失半減期によって超短時間型(2~4時間)、短時間型(6~10時間)、中間型(12~24時間)、長時間型(24時間以上)に分けられる。

非BZDに分類される薬剤もBZD同様の受容体に作用する。

非BZDは安全性の面で優れている。

メラトニン受容体作動薬

メラトニン量が増加すると、眠気を誘う。

筋弛緩作用、記憶障害、依存性がなく安全性が高い。

ラメルテオン:ロゼレムがある。

オレキシン受容体拮抗薬

覚醒に関わるオレキシン受容体を遮断する事で効果を発現する。

スポレキサント:ベルソムラ、中時間型、中途覚醒、早期覚醒に効果がある。

悪夢に注意する。

レンボレキサント:デエビゴ、長時間型、受容体遮断作用が強い。

効果発現が早く入眠困難にも効果がある。

ダリドレキサント塩酸塩:クービビック、半減期が短く、翌日の持ち越し効果も少ない。

その他

BZD受容体効果無効例に用いられる。

抗うつ薬のなかには睡眠作用を持つものがある。

就寝前に少量を用いる事は有用である。

向精精神病薬

BZD受容体効果無効例に用いられる。

抗ヒスタミン薬

ヒドロキシジンはBZDが使用できない場合に用いられる。

睡眠衛生

良質な睡眠を確保するために定期的な運動、寝室環境を整える。

規則正しい食生活、就寝前には水分、カフェインを取りすぎない。飲酒、喫煙を控える。

超短時間型(2~4時間)、短時間型(6~10時間)は入眠困難に、中間型(12~24時間)、長時間型(24時間以上)は中途覚醒や早期覚醒に用いられる。

全体を通しての注意点

薬物療法の前に睡眠衛生に配慮する。

非BZDも依存や転倒があり不眠に対してはオレキシン受容体拮抗薬が主流になりつつある。

睡眠薬は漫然と続けるべきではない。

頓服の頻用は避ける。

高齢者はふらつき、呼吸抑制、持ち越し効果に注意。

効果が得られない場合、同種薬をむやみに増やすより、服用時間、方法を工夫するか、別のカテゴリーを考慮する事が望ましい。

薬剤

向精神薬は処方日数に制限がかかっているものが多い。向精神薬以外は*

A、抗不安薬

Aー1、ベンゾジアゼピン系

A-1ー1、短時間型、中間型

クロチアゼパム:リーゼ

エチゾラム:デパス、

フルタゾラム:コレミナール

ロラゼパム:ワイパックス

アルプラゾラム:コンスタン、ソラナックス

ブロマゼパム:レキソタン、ブロマゼパム「サンド」

A-1-2、長時間型、超長時間型

ジアゼパム:セルシン、ホリゾン

クロキサゾラム:セパゾン

クロルジアゼポキシド:コントール、バランス

オキサゾラム:セレナール

メタゼパム:レスミット

メキサゾラム:メレックス

クロラゼブ酸二カリウム:メンドン

ロフラゼブ酸エチル:メイラックス

Aー2、セロトニン1A受容体部分作動薬

タンドスピロンクエン酸塩:セディール

Aー3、バルビツール酸系

ペントバルビタールカルシウム:ラボナ

セコバルビタールナトリウム:アイオナール・ナトリウム

B、睡眠薬

B-1、BZD系

B-1-1、超短時間型

トリアゾラム:ハルシオン

B-1-2、長時間型、短時間型

ブロチゾラム:レンドルミン

ロルメタゼパム:ロラメット、エバミール

リルマザホン塩酸塩水和物:リスミー

B-1-3、中間型、長時間型

フルニトラゼパム:サイレース

ニトラゼパム:ベンザリン、ネルボン

エスタゾラム:ユーロジン

クアゼパム:ドラール

フルラゼパム塩酸塩:ダルメート

ハロキサゾラム:ソメリン

Bー2、非BZD系(超短時間型)

ゾルピデム酒石酸塩:マイスリー、ゾルピデム酒石酸塩

ゾピクロン:アモバン

エスゾピクロン:ルネスタ*

B-3、メラトニン製剤

メラトニン:メラトベル*

B-4、メラトニン受容体作動薬

ラメルテオン:ロゼレム、ラメルテオン「武田テバ」*

B-5、オレキシン受容体拮抗薬

レンボレキサント:デエビゴ*

スポレキサント:ベルソムラ*

ダリドレキサント塩酸塩:クービビック*半減期が短い、翌日への持ち越し効果が少ない

C、自律神経調節薬

トフィゾパム:グランダキシン

その他

ブロムワレリル尿素:ブロムワレリル尿素「ホエイ」

トリクロリール:トリクロリール

包水クロラール:エスクレ